能引起不同程度肝损害的药物至少在200种以上，其中以中枢神经用药(如氯丙嗪、异丙嗪、氟烷等)、化学疗法药、磺胺药、异烟肼、利福平、对氨水杨酸钠、抗生素(四环素、红霉素、竹桃霉素、新生霉素等)、解热镇痛药(扑热息痛、水杨酸类、保泰松、消炎痛等)、抗癌药(氨甲喋呤、6-巯嘌呤等)、睾丸酮类口服避孕药、双醋酚丁和甲基多巴等为常见。其他如降血糖药、抗甲状腺药、降脂药(安妥明、血脉宁、门冬酸胺酶)，以及某些中药如苍耳子、黄药子、潼蒺藜等也可造成肝损害。
据统计，药物性肝损害的病例，约占所有药物反应病例的10%～15%，其发生率仅次于皮肤粘膜损害和药物热。
